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    抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
    上傳日期:2014-04-01 09:53:38  瀏覽次數(shù):7493

         中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所,近日首次解析了嘌呤受體(P2Y12)與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上,并評價說:“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成,是重要的藥物靶標(biāo),可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物,造福大批病人。”

      該研究團(tuán)隊與美國Scripps研究所、上海科技大學(xué)iHuman研究所、美國國立衛(wèi)生研究院(NIH)和德國波恩大學(xué)合作,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。在研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征。

      科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時存在兩個不同的結(jié)合位點。在此基礎(chǔ)上,一系列的計算生物學(xué)以及功能實驗展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的,科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現(xiàn)對于改善以P2Y12為靶點的心血管類藥物有著極其重要意義。(來源:健康報)

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